Содержание
Валацикловир относится к противовирусным средствам группы нуклеотидных аналогов. За счёт своего механизма действия, фармакокинетики и состава, его следует отнести к группе пролекарств: он выпускается в таблетках и призван эффективно бороться с распространением вирусов в организме человека.
Форма выпуска
На фармацевтическом рынке данный препарат представлен только в таблетированной форме. Продаётся он либо в блистерах или же в стеклянных пузырьках, где таблетки не расфасованы. Объём упаковок может быть различным, максимально может содержаться до 30 штук. Также продается в тубах, в которых в некотором случае объём может доходить до 100 штук. Упаковка расфасованных таблеток выполнена из картона с прилагаемой инструкцией. Банка для Валацикловира выполняется из тёмного стекла для предотвращения попадания солнечного света, а также в комплект идет не прозрачная картонная коробка с инструкцией.
Таблетки по 500 мг представляют собой двояковыпуклые диски, которые имеют белый цвет и отсутствие каких-либо вкраплений на поверхности. Если же в таблетке содержится 1000 мг действующего вещества, то для удобства возможного деления имеется разделительная полоса. Последний вариант сложно найти в аптеках.
Состав
Основным действующим веществом Валацикловира является валацикловира гидрохлорид. Концентрация его будет зависеть от объема таблетки: так в одних его масса составляет 556 мг, а в другой соответственно 1112 мг, данные значения равносильны массе Валацикловира в 500мг и 1000 мг. Кроме того в составе присутствуют вспомогательные вещества, среди них небольшие количества целлюлозы, стеарата магния, макроголла и гипромеллозы.
Способ применения и дозировка
Принимается данное лекарственное средство перорально. Употребление разрешено в любое время, приём пищи не влияет на всасывание, а так же распределение.
Опоясывающий лишай лечится употреблением Валацикловира в дозировке 1000 мг трижды в сутки на протяжении недели.
В случае герметической инфекции доза составляет 500 мг при условии приема дважды в сутки в течение 10 дней.
При других патологиях, а также наличии каких-либо заболеваний дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.
Механизм действия
Препарат является специфическим ингибитором ДНК—полимеразы вируса герпеса. Участвует в блокировке синтеза ДНК вирусной частицы, а также тормозит процесс репликации вирусов. В результате биохимических процессов, связанных с активной трансформацией в активное вещество ацикловир, происходит подавление вирусной ДНК полимеразы за счёт конкурентного взаимодействия с рецепторами.
Фармакокинетика
Препарат принимается внутрь и в желудочно-кишечном тракте происходит его полная абсорбция. На этапе всасывания в кишечнике или в печени происходит ферментативный гидролиз валацикловира гидрохлорида с образованием основного действующего вещества ацикловира и вспомогательного L-валина. Процент биологической доступности препарата достаточно низкий составляет он в среднем около 50%. Максимальная суточная концентрация в крови достигается лишь спустя не менее 11 суток при условии регулярного приёма. Соединение с белком плазмы крови достаточно низкое и составляет около 11%, остальное количество действующего вещества находится в свободном состоянии. Биотрансформация осуществляется за счёт таких ферментов, как алькоголь и альдегиддегирогеназа, а так же альдегидоксидаза. Процесс выведения ацикловира осуществляется с процессом мочеиспускания и дефекации, длительность его составляет около 4 суток. Почти весь препарат выводится в форме ацикловира, лишь небольшой остаток выводится за счёт неизменного вещества.
Читайте также:
Препарат не оказывает тератогенного действия на организм.
Фармакологическое действие
За счёт того, что идёт выработка ацикловира, действующее вещество способно проникать внутрь вирусных частиц и превращаться в свои активные формы, в частности трифосфат. Данное вещество встраивается в генетический аппарат вируса и играет роль в нарушении его репликации. Его высокое избирательное действие обосновано участием в пути фосфорилирования ферментом, который вырабатывается вирусной частицей.
Показания
Препарат назначается как с лечебной, так и профилактической целью людям, имеющим случаи появления инфекций, вызванных простым герпесом в различных формах, это могут быть генитальные, лабиальные, а так же другие проявления. Кроме того, это может быть заболевание вирусом простого герпеса на фоне вируса иммунодефицита человека.
И еще в нескольких случаях:
- С целью профилактического назначения при цитомегаловирусной инфекции.
- Для поддержания защитных сил организма перед трансплантацией органов, а так же предотвращения инфекционных осложнений на фоне сниженного иммунитета.
- Для лечения опоясывающего лишая.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при случаях развития непереносимости к какому—либо компоненту, входящему в состав, а так же при аллергической реакции на данное средство в анамнезе и в следующих случах:
- Возраст до 12 лет, а так же до 18 лет для того, чтобы лечить опоясывающий герпес или офтальмический опоясывающий герпес.
- При тяжело течении ВИЧ инфекции, которое сопровождается снижением уровня CD4 в комплексе с лимфоцитами ниже 100 на 1 мкл.
- Беременным женщинам и кормящим грудью. В данном случае не установлено точное влияние препарата на плод и в последующем на ребёнка, именно поэтому до настоящего времени его не назначают.
- Пожилой возраст.
- Снижение защитных сил организма, связанных с тяжёлыми соматическими патологиями.
- Заболевания почек, которые сопровождаются снижением фильтрационной и выделительной функции.
Передозировка
Употребление препарата в дозах, превышающих допустимые является опасным для здоровья.
У человека может возникать жизне угрожающее состояние, которое связано с отложением нерастворимых солей в области почечных канальцев, что приводит к острой почечной недостаточности.
При возникновении подобной ситуации или признаков нарушения или полного прекращения выведения мочи следует обратиться в медицинское учреждение для оказания специализированной помощи.
-
Читайте также:
Единственной эффективной процедурой в данном случае будет проведение системного гемодиализа, а также последующее подключение к аппарату искусственная почка.
Побочные действия
Могут развиваться со стороны различных систем организма. Среди них самыми основными являются:
- Поражение желудочно—кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, дискомфортом в эпигастральной области, болевым синдромом, рвотой, диареей, а так же анорексией.
- Изменения со стороны центральной нервной системы, которые выражаются головной болью, усталостью, головокружением, спутанностью сознания, галлюцинациями.
- Появление аллергических реакций. В данном случае могут отмечаться полиморфные высыпания, зуд, жжение, а так же в некоторых случаях развитие анафилактического шока.
- Реже проявляется фотосенсибилизация и нарушение функции почек.
Можно ли применять при беременности?
В настоящее время точных данных, указывающих на влияние Валацикловира на течение беременности или плод, не найдено. Это может быть связано с тем, что экспериментального приема беременными женщинами не проводилось.
Но при введении Валацикловира кроликам тератогенного действия не обнаружено.
Разрешен прием препарата беременным женщинам при повышении возможной пользы по сравнению с риском. Данных о побочных эффектах недостаточно в связи с низким процентом женщин, использующих препарат во время первого триместра. Однако среднее количество встречаемых пороков находится не выше популяционного.
Лекарственное взаимодействие
Следует отметить, что употребление Валацикловира с нефро токсичными препаратами не рекомендуется. Это связано с высоким риском развития побочных эффектов не только со стороны мочевыводящей системы, о так же и нарушений центральной и периферической нервной системы. Резко возрастает риск развития острой почечной недостаточности.
Препараты Циметидина и Пробенецида не рекомендуется употреблять вместе или после Валацикловира, так как они способны повышать его концентрацию в крови и приводить к развитию отрицательного влияния на организм, повышая риск побочных эффектов.
Лекарственные средства, содержащие в своем составе медь, алюминий, магний и антациды не оказывают отрицательного воздействия с Валацикловиром.
Особые указания
Людям, принимающим Валацикловир следует учитывать несколько особенностей в приеме:
- В первую очередь, должен соблюдаться достаточный питьевой режим, людям имеющим в анамнезе хроническую почечную недостаточность или другие заболевания мочевыводящей системы следует увеличить количество потребляемой жидкости, это касается так же и людей, имеющих низкую массу тела.
- Людям с заболеваниями печени перед приемом следует пройти обязательное обследование с определением функционального состояния органа.
- Особые указания, касаемые приема беременными женщинами или детьми не даны, так как клинических испытаний не проводилось.
Условия и сроки хранения
Для сохранения своих свойств препарат должен храниться в сухом помещении без доступа солнечного света. Оптимальной температурой содержания является диапазон от 0 до +25 градусов.
Срок годности должен составлять не более 24 месяцев.
Аналоги
В настоящее время на фармацевтическом рынке представлено большое количество средств, обладающих сходным механизмом действия. Среди них наиболее популярными являются: Валвир, Валтрекс и Валциклон.
Валциклон- это препарат, имеющий аналогичное действующее вещество с Валцикловиром. Отличительной особенностью является только производство, Валциклон выпускается так же в России, но на другом фармацевтическом предприятии. У них сходный механизм действия, а так же побочные эффекты и симптомы передозировки. Стоимость Валцикона ниже, так упаковка в 50 таблеток обходится за 1500 рублей.
Отпуск в аптеке
Препарат в настоящее время является рецептурным, поэтому продается только при предоставлении документа от специалиста.
Цена
Стоимость препарата отличается в зависимости от объема упаковки и вида аптечной сети.
Средняя стоимость за упаковку в 100 таблеток составляет от 350 до 500 рублей, при этом упаковка, содержащая 50 таблеток стоит около 2500 рублей.
-
Читайте также:
Загрузка...
