Инструкции и рекомендации по применению антибиотика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин является препаратом широкого спектра действия против микробов, представляет собой производную от фторхинолов. Его действие основывается на подавлении ДНК-гиразы бактерий и нарушении ее воспроизводства, деления и роста.

Антибиотик вызывает морфологические изменения выраженного характера, которые касаются мембран и клеточных стенок, что способствует быстрой гибели возбудителя.

Грамотрицательные организмы подвергаются губительному воздействию во время деления и покоя, грамположительные уничтожаются в период деления.

При использовании в лечении ципрофлоксацина не появляется устойчивости к антибиотикам других групп, которые не работают по принципу подавления гиразы.

Поэтому особенно эффективно применение этого препарата в отношении возбудителей, устойчивых против пенициллинов, тетрациклинов, аминогликозидов, цефалоспоринов и других.

Ципрофлоксацин губительно действует на такие группы бактерий:

• энтеробактерии,
• некоторые внутриклеточные возбудители,
• грамположительные аэробные бактерии.

Антибиотик ципрофлоксацин

Формы производства

В аптечных киосках это лекарство можно приобрести в трех формах:

• таблетки,
• раствор для инфузий,
• глазные капли.

Раствор содержит в качестве главного компонента гидрохлорида ципрофлоксацин, на аптечных прилавках представлен флаконами, содержащими внутри активного вещества 100 мл.

В таблетках наименование активного вещества не изменилось, им по-прежнему выступает гидрохлорид ципрофлоксацина. Таблетки выпускают с м 250 и 500 мг действующего компонента. Для расфасовки в продажу применяют картонные коробки, которые входит 100, 60, 50,40, 30, 20,10 штук таблеток.

Капли для лечения ушных и глазных заболеваний применяют в виде местного препарата, продается в аптеке в виде флаконов с капельницей, содержащих 3 или 5 мл гидрохлорида ципрофлоксацина.

Поведение лекарственного препарата в организме человека

При приеме внутрь вещество активно и почти полностью всасывается из желудка и кишечника, больше всего из двенадцатиперстной и тонкой кишок.

Если препарат пьют во время еды, то это несколько замедляет процесс всасывания, но не изменяет активного действия. Биологическая доступность для организма составляет около 55–84%, связывается с белковым веществом плазмы на 20–40%, всасывание полностью заканчивается через час-полтора.

Всасывание напрямую зависит от количества принятого препарата:

• 250 мг – 1,2 мкг/мл,
• 500 мг – 2,4 мкг/мл,
• 750 мл – 4,3 мкг/мл,
• 1000 мл – 5,4 мкг/мл.

Вещество быстро распределяется в тканях, но не затрагивает жировые прослойки и нервные окончания, концентрация составляет величину более, чем в два — десять раз от содержания в плазме.

Лечебная доза накапливается в миндалинах, желчном пузыре и протоках, кишечнике, слюне, желчи, внутренних органах брюшины и малого таза, костях, простате, семенной жидкости, матке, эндометрии, яичниках, фаллопиевых трубах, суставных хрящах, синовиальной жидкости, коже, перитонеальной жидкости, мочетоках и почках.

Небольшая концентрация образовывается в спинномозговой жидкости, ее величина достигает 6–10% от количества в кровяной сыворотке. Если присутствует воспаление мозговых оболочек, то концентрация увеличивается до 36%.

Наблюдается отличная эмиссия ципрофлоксацина бронхиальный секрет, брюшину, лимфу, глазную жидкость посредством плаценты в тело плода.

В печени ципрофлоксацин образовывает метаболиты с общим числом до 16–30%:

• сульфоципрофлоксацин,
• формилципрофлоксацин,
• диэтилципрофлоксацин,
• оксоципрофлоксацин.

Метаболизм в печени завершается через 4 часа при пероральном употреблении и требует 5–6,5 часов при внутривенном поступлении, если присутствует почечная недостаточность, то время метаболизма увеличивается до 12 часов.

Читайте также:  Капли Полидекса: инструкция к применению в нос, аналоги

Вывод из человеческого организма осуществляется через почки в неизменном виде при канальцевой секреции или путем канальцевой фильтрации (при пероральном употреблении выводится до 50%, внутривенное применение повышает выделение до 70%).

В качестве метаболитов удаляется 10–15% вещества, остатки уходят через кишечник.

После применения внутривенного пути поступления лекарства в организм, его концентрация в моче в ближайшие два часа составляет количество, в 100 раз большее, чем в кровяной сыворотке.

Такая способность накапливаться в мочевыводящей системе делает препарат незаменимым для лечения различных мочеполовых инфекций. Но в случае почечной недостаточности концентрация снижается, наступает увеличение метаболизма и вещество выходит из организма с калом.

Лечение заболеваний

Большое количество заболеваний излечивается с применением антибиотика ципрофлоксацина.

Инструкция по применению указывает список бактериальных болезней:

• заболевания органов дыхания (обострения хронического бронхита, острые стадии пневмонии, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь)
• инфекционные болезни уха, горла, носа (гайморит, мастоидит, синусит, отит, фарингит, тонзиллит),
• инфекции мочевых и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, аднексит, пиелонефрит, цистит, простатит, тубулярный абсцесс, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, пельвиоперитонит),
• заболевания брюшины (инфекции кишечника и желудка, перитонит, воспаление желчного пузыря и протоков, сальмонеллез, холера, иерсиниоз, шигеллез, абсцессы),
• инфицированные воспаления мягких тканей (ожоги, язвы, абсцессы, раны, флегмоны),
• костные инфекции (септический артроз и артрит, остеомиелит),
• усиленный прием иммунодепрессивных препаратов,
• профилактические меры при операционных вмешательствах,
• лечение и профилактический прием при заболеваниях сибирской язвы.

Антибиотик ципрофлоксацин помогает при болезнях в качестве местного обеззараживающего и антисептического средства:

• глазные конъюнктивиты с острым и хроническим течением, блефароконъюнктивиты и блефариты,
• язвы бактериального происхождения в области роговицы глаза,
• кератоконъюнктивиты и кератиты,
• болезни глаз, вызванные попаданием инфекционных возбудителей,
• в качестве профилактики перед операцией в офтальмологии.

Инструкция приема и дозировки

Форма антибиотика в таблетках

Ципрофлоксацин помогает в количестве, расчет которого зависит от тяжести и течения болезни, вида возбудителя, возраста пациента, состояния организма на момент поражения, веса тела и работы почечного аппарата:

• если почки и мочевые пути имеют небольшой очаг воспаления, то дают таблетку по 250 мг 2 раза в сутки, а при обширных воспалительных процессах дозу увеличивают при той же частоте приема,
• гонорея по инструкции излечивается одноразовым приемом ципрофлоксацина в количестве 250–500 мг в зависимости от запущенности,
• заболевания женской половой сферы, а также колиты и энтериты с осложнением и высокой температурой, остеомиелиты, простатиты требуют употребления лекарственного средства по 2 таблетки (500 мг) два раза в сутки, диарея лечится дозой, в два раза меньшей,
• если в анамнезе у пациента имеется понижение функциональности почечного аппарата, то дозу лекарства следует уменьшать в два раза,
• время лечения зависит от осложнений и тяжести болезни, но, по инструкции, препарат принимают еще двое суток после того, как симптомы заболевания не проявляются.

Ципрофлоксацин в ампулах

Для лечения капельницами препарат вводят в вену, процедура длится полчаса при величине дозы 200 мг. Если доза увеличена вдвое, до 400 мг, то и время введения растягивается до часа.

Ципрофлоксацин при внутривенном введении допускается объединять для одновременного введения с такими веществами:

• натрия хлорида раствором 0,9%,
• раствором глюкозы (декстрозы) 10 и 5%,
• с раствором Рингера,
• раствором фруктозы,
• объединенным раствором хлорида натрия 0,45 и 5% концентрацией декстрозы.

Читайте также:  Монурал при беременности, инструкция по применению

Разовая доза при не осложнённом течении помогает при 200 мг, при обширных воспалительных очагах эта норма увеличивается до 400 мг. Стандартно врач назначает внутривенное введение два раза в день, время лечения длится до 2 недель.

Если состояние пациента очень тяжелое, то продолжительность процедур увеличивают до 3 недель.

Острая стадия гонореи требует для лечения одноразового применения препарата в дозе 100 мг. Профилактика перед операцией заключается во внутривенном вливании 200–400 мг за полчаса и час, соответственно.

Противопоказания к применению препарата

Ципрофлоксацин не рекомендуется применять в случаях:

• недостатка в организме глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы,
• колитов псевдомембранозного характера,
• до того возраста у ребенка, когда сформируется костный скелет (18 лет),
• период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Инструкция об ограниченном приеме лекарства

Иногда состояние пациента таково, что по некоторым причинам исключить антибиотик полностью нельзя, в таком случае его дозу и время приема уменьшают до минимума:

• когда присутствует обширный атеросклероз головных сосудов, при этом нарушено снабжение мозга кровью,
• на кардиограмме показывается повышенный риск увеличения интервала QT, существующая или развивающаяся аритмия,
• инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, дисбаланс электролитов, гипомагниемия, гипокалиемия,
• одновременное употребление антидепрессантов, ингибиторов изофермента, нейролептиков, макролидов, хинолинов,
• психические болезни, и нарушения функций центральной нервной системы (психоз, депрессия, снижение противосудорожного порога, эпилепсия),
• тканевые поражения участков головного мозга, инсульт,
• печеночная и почечная недостаточность,
• возраст пожилых людей.

Тонкости применения ципрофлоксацина

Если возникают осложнения в виде длительной диареи с непрекращающимся течением, то обследуют пациента на наличие псевдомембранозного колита.

Если диагноз подтверждается, то следует немедленно отменить препарат, при этом не оставляя возникшего колита без соответствующего лечения. Отмена лекарства ципрофлоксацина следует и при возникновении неприятных ощущений в сухожилиях или при первых показателях тендовагинита.

Время лечения антибиотиком не должно совпадать с принятием солнечных ванн, прямые лучи солнца противопоказаны. Для обеспечения нормального отхождения мочи и нормального диуреза рекомендуется пить достаточное количество жидкости.

Если одновременно с ципрофлоксацином употреблять алкогольные напитки, то может наступить усиленное гепатотоксическое действие лекарства.

Возникновение побочных эффектов при приеме антибиотика

Неприятные ощущения и побочные проявления могут возникать со стороны различных систем организма:

• пищеварительная система отвечает снижением аппетита, возникновением метеоризма, болями в области брюшины, появлением холестатической желтухи (особенно при больной печени), гепатонекроза, гепатита,
• нервная система реагирует на принятие антибиотика головокружением и головной болью, появлением страшных снов, увеличенной утомляемостью, чувством тревоги, нарушением сна, увеличением отделения пота, гипертонией, нарушением целостности сознания, галлюциногенными видениями, депрессивным состоянием, обмороком, мигренями,
• органы чувств нарушают функционирование, в результате чего ухудшается зрение, обоняние и вкусовые реакции, появляется неправильное восприятие цвета, ухудшение слуха и побочные шумы в ушах,
• со стороны сердечной системы и сосудов наблюдается нарушение ритма сердца, гипотония, тахикардия,
• кроветворная система отвечает на прием антибиотика анемией, гранулоцитопенией, образованием тромбов, повышением уровня лейкоцитов, гемолитической анемией,
• мочевыделительная система нарушает свои функции в виде кристаллурии, дизурии, задержки мочеиспускания, снижения выделения азота в почках, интерстициального нефрита, гломерулонефрита, полиурии,
• при этом в лабораторных условиях при обследовании пациента выявляется гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз в почках, гипопротромбинемия, гипергликемия.

Читайте также:  Називин детский – сосудосуживающий препарат для самых маленьких

Отдельно нужно отметить появление аллергических ответов организма на лечение ципрофлоксацином.

У пациентов:

• возникает кожный зуд,
• появляются волдыри,
• высыпание в виде крапивницы, узелков,
• лекарственная лихорадка,
• отеки на лице и в области гортани,
• эозинофилия,
• затрудненное дыхание,
• повышенная реакция зрачка на свет.

Лечащиеся ципрофлоксацином отмечают на теле узловую или экссудативную мультиформную эритему, некролиз эпидермального токсического течения (Лайела синдром).

Помимо аллергических проявлений у больных, принимающих антибиотик, может обостряться тендовагинит, артрит, артралгия, появляться разрывы сухожилий, возникать миалгии, астении, развиваться сильные инфекции псевдомембранозного колита, кандидоз, появляться чувство прилива крови к области лица.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Из-за уменьшения активности микросомального окислительного процесса в печени, антибиотик увеличивает концентрацию и растягивает время выведения непрямых антикоагулянтов, кофеина, теофиллина, гипергликемических средств, снижает показатели протромбинового индекса.

Лечение одновременно с метоклопрамидом способствует всасыванию ципрофлоксацина и, тем самым, уменьшает время образования максимальной концентрации в человеческом организме.

Нестероидные средства против воспаления могут вызвать при совместном применении возникновение судорог, это не касается аскорбиновой кислоты. Урикозурические средства замедляют распад и выведение антибиотика, из-за чего значительно повышается ципрофлоксацина в плазме крови.

При одновременном применении с другими противомикробными лекарствами возникает синергизм, что позволяет более успешно излечивать болезни:

• для лечения возбудителей Pseudomonas spp. антибиотик используют в сочетании с цефтазимидом и азлоциллином,
• стрептококковые бактерии активно поражаются при сочетании с мезлоциллином и другими антибиотиками бета — лактамного действия,
• стафилококковые возбудители уничтожаются сочетанием с ванкомицином и изоксалпенициллином,
• анаэробные бактерии прекращают существование при одновременном лечении ципрофлоксацина и метронидазола или клиндамицина.

При сочетании в лечении с циклоспорином требуется постоянный контроль у пациентов показателя сывороточного креатинина, так как ципрофлоксацин увеличивает нефротоксический эффект препарата. Непрямые коагулянты, применяемые совместно с антибиотиком, усиливают свое действие.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина не совмещается фармацевтически с другими подобными растворами, которые являются неустойчивыми в кислой среде, поэтому раствор искомого антибиотика нельзя соединять с веществами, имеющими рН больше 7 для внутривенного введения.

Применение ципрофлоксацина в педиатрии

До 18 лет ципрофлоксацин применять в лечении детей и подростков не рекомендуется, так как до этого времени происходит рост костей и формирование скелета. Антибиотик не используется для лечения бактериального заражения у женщин, вынашивающих плод, а также в период кормления грудью.

Аналогичные лекарственные средства для применения в качестве антибиотиков:

• берокс-плюс выпускается в виде простых и шипучих таблеток,
• вагинальные свечи бетадин, вес каждой 200 мг, выпускается мазь 10%, для местного наружного применения предусмотрен раствор 10%,
• цераксон выпускается в виде раствора, используется для маленьких пациентов в виде сиропа, уколы делают внутримышечно 500 и 100, производится также и в виде простых таблеток,
• гептрал производится в форме таблеток по 400 мг, для уколов используют раствор или применяют его для внутривенного вливания.