Ацикловир в форме ампул: информация о препарате и инструкция по применению

Ацикловир – современное противовирусное лекарство.

Средство включают в комплексную терапию простой герпесной инфекции первого и второго типа (на губах и гениталиях соответственно), а также вируса Варицелла Зостер (герпесная инфекция третьего типа, вызывает ветряную оспу).

Известно, что полностью излечиться от герпеса невозможно, однако с помощью грамотно подобранной терапевтической схемы можно добиться длительной ремиссии, то есть значительно снизить частоту обострений. Герпесные вирусы первого и второго типа поражают преимущественно кожные покровы и слизистые, реже повреждаются внутренние органы, ЦНС.

При герпетической инфекции первого типа чаще всего возникает так называемый «оральный» герпес (или хорошо известная «простуда на губах»), реже этот агент вызывает генитальный герпес. Герпесное заболевание второго типа передается половым путем и является причиной генитального герпеса.

Клиническая картина при герпесе сводится к появлению болезненных папул и язвочек в пораженной зоне. Наиболее заразен вирус в момент появления симптомов, но может передаться и при их отсутствии.

Необходимо отметить то, что герпесная инфекция второго типа повышает риск заражения и передачи вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в стеклянных емкостях по 250 мг для внутривенного введения. Одна бутылка в 20 мл содержит 250 мг активного компонента. Бутылки объемом пятьдесят и сто миллилитров вмещают 500 и 1000 соответственно.

Фармакологическое действие

Лекарство показывает хорошие результаты в лечении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, а также Варицелла Зостер (ветряная оспа). После попадания в клетку, зараженную инфекционным агентом, действующее вещество претерпевает фосфорилирование с высвобождением трифосфата ацикловира. Последний ингибирует инфекционную ДНК полимеразу, предупреждает дальнейший синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Фармакокинетика

У взрослых людей после часовой инфузии в количестве 2,5 мг, 5 мг и 10 мг на килограмм веса максимальная концентрация в плазме составляет 5,1 мкг, 9,8 мкг и 20,7 мг в одном миллилитре, соответственно. Через семь часов уровень концентрации падает до 0,5, 0,7 и 2,3 соответственно.

У грудных детей младше трех месяцев при введении десяти миллиграммов на килограмм массы тела в течение часа с 8 часовыми перерывами максимальная концентрация составляет 13,8 мкг в одном миллилитре крови, минимальная концентрация составляет 2,3 мкг в миллилитре.

Активное вещество проникается через плацентарный и физиологический барьер между кровеносной системой и ЦНС. Содержание ацикловира в ликворе составляет 50% от количества, регистрируемого в плазме. Средство проникает в молоко матери.

Отрицательное воздействие на клетки человека не наблюдается. Препарат выводится почками посредством фильтрации и секреции. Время полураспада составляет 2,9 часов, у маленьких детей – 3,8. У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, время полураспада увеличивается до 19,5 часов, при гемодиализе – до 5,37. Выведение почками лекарства существенно превышает выведение креатинина, что указывает на элиминацию препарата посредством клубочковой фильтрации и секреции канальцев.

В пожилом возрасте Ацикловир выводится значительно дольше. У детей младше трех месяцев период полувыведения после часовой инфузии по три раза в день составляет 3,8 часов.

Механизм действия

Молекулярный механизм противовирусного действия заключается в конкурентной взаимосвязи с тимидинкиназой (фермент из группы киназ, его могут синтезировать герпесвирусы) инфекционного агента  и поэтапном фосфорилировании, в результате чего образуются моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат замещает дезоксигуанозин в вирусной ДНК, подавляет активность ДНК полимеразы и нарушает процесс репликации.

Показания

Показаниями к использованию лекарства являются:

1. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
2. Первичные и повторные заражения, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным и ослабленным иммунитетом.
3. Энцефалит, обусловленный простой герпетической инфекцией.
4. Инфекции кожного покрова и слизистых, вызванные вирусом герпеса.
5. Профилактика инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
6. Первичные и повторные заражения, вызванные Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
7. Поражения кожи и слизистых, обусловленные простой герпетической инфекцией.
8. Кератит, вызванный герпесом.

Противопоказания

Противопоказания к использованию:

1. Гиперчувствительность к препарату.
2. Беременность (за исключением тяжелых инфекционных заболеваний, угрожающих жизни пациентки).

Инструкция по применению

Взрослым для лечения простой герпесной инфекции при резко сниженном иммунитете, в том числе при нарушенном всасывании в тонкой кишке, назначаются внутривенно (в/в) 5 мг на килограмм веса три раза в день через каждые 8 часов.

При болезнях, порожденных простой герпесной инфекций (кроме герпес-обусловленного менингоэнцефалита) прописывают в/в 5 мг на килограмм массы три раза в день через каждые 8 часов.

Доза при герпесном менингоэнцефалите составляет десять миллиграммов на килограмм (если нормально работают почки). Терапия должна быть начата как можно раньше.

Для профилактики простых герпетических инфекций при ослабленном иммунитете, в том числе после пересадки костного мозга и нарушенном всасывании в кишечнике, в/в вводят 5 мг на килограмм массы тела трижды в день.

Дозировка при инфекциях, обусловленных Varicella zoster, составляет 5 мг на килограмм массы три раза в день с восьмичасовым перерывом. При ослабленном иммунитете доза увеличивается до 10 мг на килограмм, если нормально работают почки. Терапию следует начать при первых признаках высыпаний.

Для профилактики цитомегаловирусного заболевания (CMV) назначают 500 мг на м² три раза в день. Лечение длится пять дней до назначенной операции на отдел мозга и на протяжении тридцати дней после.

При очень сниженном иммунитете у взрослых в/в введение Ацикловира входит в состав комплексной терапии, курс лечения – один месяц, далее переходят на таблетированную форму.

Максимальная дозировка для взрослых – 30 мг на килограмм в сутки.

Детям от трех месяцев до двенадцати лет, как правило, назначают дозу, которая составляет ½ взрослой дозировки (250 мг на м² трижды в день).

Детям со сниженным иммунитетом для профилактики герпесной инфекции первого и второго типа назначают дозу 250 мг на м² трижды в день. Аналогичная доза показана для лечения ветрянки у детей.

Для лечения менингоэнцефалита и ветряной оспы при иммунодефиците назначают в/в 500 мг на м² 3 раза в день с перерывом в восемь часов (если нормально работают почки).

Для профилактики CMV у детей старше двух лет используют те же дозировки, что и у взрослых (500 мг на м² трижды в день в течение пяти дней до операции и на протяжении месяца после операции).

Дозировка подбирается по показателям клиренса креатинина: 5-10 мг на килограмм или 500 мг на м² дважды в день при клиренсе 25-50 мл в минуту, 2,5-5 мг на килограмм или  250 мг на м² при клиренсе менее 10 мл в минуту (если проводится гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ).

Продолжительность курса определяют состоянием больного и его реакцией на проводимое лечение. Средство вводят в/в в течение пяти-семи дней. При менингоэнцефалите курс составляет десять дней.

Правила приготовления раствора для инфузии

Содержимое одной бутылки, содержащей 250 мг растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций либо в стерильном 0,9% физрастворе. Полученный состав вводят в виде инъекции медленно (в течение часа) или капельно, для чего получившийся объем (25 мг в одном миллилитре) дополнительно разводят в 40 мл растворителя (общий объем жидкости 50 мл, в одном миллилитре – 5 мг).

Для в/в введения порошок из одного флакона (0,5 г) разводят в 20 мл стерильной воды для уколов или в 0,9% физрастворе. Состав вводят медленно в течение часа или с капельницей (полученный раствор дополнительно смешивают с 80 мл растворителя, общий объем должен составить сто миллитров).

Для в/в введения содержимое флакона (1 г) разводят в сорока миллилитрах воды для инъекций или физрастворе. Для капельного введения дополнительно разводят с 160 мл растворителя (итого 200 мл).

Кристаллы порошка должны быть растворены в жидкости полностью. Можно использовать только свежеприготовленный состав.

При использовании дозировок до пятисот миллиграммов для взрослых объем жидкости должен составлять не меньше 100 мл. Если вводятся большие дозы (до тысячи миллиграммов), объем увеличивают.

Препарат вводят в/в медленно, капельно, на протяжении часа, независимо от дозировки. Для введения можно использовать инъекционный насос с регулятором поступления жидкости.

Передозировка

Передозировка приводит к увеличению концентрации креатинина и мочевины в плазме и нарушению работы почек.

Симптомы:

• спутанность сознания;
• лихорадочность;
• судорожный синдром;
• галлюцинации;
• кома.

При передозировке проводится гемодиализ (выводит препарат из организма).

Побочные реакции

Среди побочных эффектов отмечаются:

• увеличение концентрации креатинина в плазме (при низкой гидратации);
• острая почечная недостаточность (в крайних случаях);
• местные воспаления при попадании средства на кожу;
• тошнота, рвота;
• повышение печеночных ферментов;
• высыпания на коже.

Можно ли применять при беременности?

Беременным и кормящим женщинам средство можно использовать только по жизненно важным показаниям. На время лечения следует прекратить кормить грудью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Ацикловира с другими препаратами, имеющие клиническое значение, не отмечались. Средства, которые также выводятся почками посредством секреции канальцев, могут увеличить концентрацию действующего вещества в крови (например, Циметидин).

Корректировка доз не проводится по причине широкого спектра терапевтических схем.

Комбинирование Ацикловира и иммуносупрессоров, применяемых при пересадке органов, способствует увеличению концентрации первого.

Особые указания

У людей с иммунодефицитом может развиться резистентность вирусов к препарату, особенно при вторичных курсах.

Если ветрянка у ребенка протекает в легкой форме, Ацикловир не назначают. Использование лекарства у детей нормальным иммунитетом для профилактики обострения герпесных инфекций и для лечения опоясывающего герпеса у детей не рекомендовано ввиду отсутствия клинических сведений.

Применение лекарства в/в в течение месяца до пересадки костного мозга с дальнейшим пероральным приемом снижает летальность.

Во время лечения нужно проводить регидратацию, особенно лицам старшего возраста и при использовании больших доз.

Средство не сказывается на способности управления механизмами, автомобилем и т. д.

Мнения врачей сводятся к тому, что препарат эффективен в отношении вирусов простого герпеса первого и 2 типа. При в/в применении переносится хорошо, побочные реакции развиваются редко. Можно применять и взрослым, и детям, только по назначению врача.

Что говорят пациенты?

Один из отзывов на уколы Ацикловир в ампулах:

«У моего брата низкий иммунитет. Недавно заболел ветряной оспой, с самого начала болезнь протекала очень тяжело. Вызвали врача, тот прописал внутривенное введение Ацикловира. Состояние стало быстро улучшаться, несмотря на очень тяжелое состояние. Уверена, что помогли именно инъекции с Ацикловиром. Никакие осложнения, побочки не возникали. Врач сказал, что Ацикловир в уколах обычно назначают при осложнениях, однако он решил перестраховаться и сразу их назначил. Приходила медсестра, ставила систему. Препарат доказал свою эффективность».

Елиза, 24 года

Советы по приему от пациентов:

1. Самостоятельное лечение ни в коем случае не допускается. Это серьезный препарат, который можно использовать только по строгим показаниям (ну путать с мазью, которая отпускается без рецепта).
2. Строго следовать назначенной врачом схеме.
3. Строго соблюдать периодичность и кратность введения: например, каждые восемь часов три раза в сутки.

Можно выделить особенности средства в ампулах в соответствии с отзывами на него. Преимущества Ацикловира для в/в введения:

1. Отсутствие токсического воздействия на организм.
2. Редко возникают побочные реакции.
3. Доступная цена.
4. Высокая эффективность.

Недостатки:

1. Невозможность самостоятельного использования (требуется квалифицированный специалист для постановки системы).
2. Строгое соблюдение периодичности введения (каждые 8 часов).
3. Возможность ослабления эффекта при многократном курсовом использовании.

Ориентировочная цена в рублях в зависимости от формы выпуска

В среднем 0.25 г флакон стоит 330-350 рублей.

Условия и сроки хранения

Срок хранения препарата составляет три года. Готовый раствор для парентерального введения держат при температуре от 15С до 25С не более двенадцати часов.

Не допускается введение помутневшего раствора, а также, если при разведении появились кристаллы.

Такой состав нужно утилизировать, проверив на упаковке срок годности. Изменения в растворе могут случиться при неправильном хранении (несоблюдение правил хранения). Нельзя применять просроченное средство.

Отпуск в аптеке

Препарат отпускается строго по рецепту.

Аналоги

Аналог Ацикловира во флаконах – Зовиракс. Состав лекарства идентичен. Разница заключается в производителе. Зовиракс производит итальянская компания ГлаксоСмитКляйн. Стоимость пяти флаконов – 1620 рублей. Ацикловир производит российская фармфирма «Фармактивы капитал ООО». По цене оба препарата примерно равнозначны.